Hantering av överdos och blödning1

Överdosering av Eliquis® kan leda till ökad risk för blödning. Om blödningsrelaterade komplikationer inträffar måste behandlingen avbrytas och orsaken till blödningen utredas. Lämplig behandling, såsom kirurgisk hemostas, transfusion av färsk frusen plasma, eller administrering av ett reverserande läkemedel för faktor Xa-hämmare, bör övervägas.

I kontrollerade kliniska studier orsakade peroralt administrerat Eliquis® som gavs till friska försökspersoner i doser upp till 50 mg dagligen under 3 – 7 dagar (25 mg två gånger dagligen i 7 dagar eller 50 mg dagligen i tre dagar), inga kliniskt relevanta biverkningar.

Hos friska frivilliga, som administrerades aktivt kol 2 och 6 timmar efter intag av en 20 mg dos av Eliquis®, reducerades medel-AUC med 50 % respektive 27 %, utan påverkan på Cmax. Den genomsnittliga halveringstiden minskade från 13,4 timmar när enbart Eliquis® administrerades, till 5,3 respektive 4,9 timmar när aktivt kol administrerades 2 och 6 timmar efter intag av Eliquis®. Således kan administrering av aktivt kol vara användbart vid behandling av överdosering av Eliquis® eller vid intag av misstag.

Vid situationer när reversering av den antikoagulerande effekten behövs till följd av livshotande eller okontrollerad blödning, finns ett reverserande läkemedel tillgängligt för Eliquis®. Administrering av protrombinkomplexkoncentrat (PCC) eller rekombinant faktor VIIa kan också övervägas. Reversering av Eliquis® farmakodynamiska effekter, visat vid analyser av ändringar i trombinbildning, var tydligt vid slutet av infusionen och baslinjevärden uppnåddes inom 4 timmar efter starten av en 30-minuters infusion med en 4-faktor PCC hos friska individer. Det finns emellertid ingen klinisk erfarenhet från användning av 4-faktor PCC-produkter för reversering av blödning hos individer som har fått Eliquis®. För närvarande finns inga erfarenheter av användning av rekombinant faktor VIIa till individer som får Eliquis®. Upprepade doser av rekombinant faktor VIIa kan övervägas och titreras beroende på hur blödningen utvecklas.

Vid större blödning bör man överväga att konsultera en koagulationsexpert, beroende på lokal tillgänglighet.

Hemodialys reducerade AUC med 14 % hos patienter med terminal njursvikt, när en singeldos av Eliquis®
5 mg administrerades peroralt. Därför är hemodialys sannolikt inte en effektiv metod för hantering av Eliquis®-överdosering.